CNX-774 (CNX774)是可口服、不可逆的Btk抑制劑，IC₅₀值為<1 nM，通過共價結(jié)合BTK的ATP結(jié)合位點中Cys481殘基抑制BTK活性。BTK是B細胞表面受體(BCR)信號通路的關(guān)鍵激酶，調(diào)節(jié)B淋巴細胞的增殖、分化和信息傳遞。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模毎N類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

細胞實驗（體外實驗）

在Ramos細胞中，CNX-774以時間和劑量依賴性方式抑制BTK。^[1] 

參考文獻

1. Matthew Labenski, et al. In Vitro Reactivity Assessment of Covalent Drugs Targeting Bruton's Tyrosine Kinase. 2011 Oct 17.
2. Akintunde Akinleye, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol. 2013 Aug 19;6:59.

HB221208