CMPD101 (CMPD-101)是一種新型高效膜透性GRK2/3的小分子抑制劑，IC₅₀值分別為18 nM和5.4 nM，常用于研究心衰疾病。CMPD101作用于ROCK-2和GRK1/5的選擇性較小，IC₅₀值分別為1.4 μM、3.1 μM、2.3 μM。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

細胞實驗（體外實驗）

在HEK-B2細胞，CMPD101 (100 μM)抑制β2AR的內化，顯著減少異丙腎上腺素誘導的網格蛋白包被囊泡的形成，并使β2AR-GFP融合蛋白留在質膜上。^[1] 在大鼠藍斑神經元中，CMPD101 (3-30 μM)預處理抑制了Met-Enk或DAMGO誘導的急性MOPr脫敏。在小鼠藍斑神經元中，CMPD101 (3或30 μM)預處理抑制了Met-Enk誘導的急性MOPr脫敏。在外源表達HA-MOPrs的HEK 293細胞中，CMPD101 (30 μM)還阻止了DAMGO誘導的MOPr在Thr 370、Thr 376和Thr 379殘基的磷酸化，抑制蛋白募集和內化，增加基礎ERK1/2磷酸化，不抑制DAMGO誘導的Elk-1磷酸化的增加。^[2] 

參考文獻

1.Okawa T, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of the Highly Selective and Potent G-Protein-Coupled Receptor Kinase 2 (GRK2) Inhibitor for the Potential Treatment of Heart Failure. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6942-6990.

2.Lowe JD, et al. Role of G Protein-Coupled Receptor Kinases 2 and 3 in μ-Opioid Receptor Desensitization and Internalization. Mol Pharmacol. 2015 Aug;88(2):347-56.

HB221109