Posaconazole（泊沙康唑；SCH 56592；Noxafil）是一種抗真菌三唑化合物，有效抑制各種真菌中的14α去甲基化酶，包括抑制念珠菌（IC₅₀：0.007-0.3 μg/mL）和曲霉（IC₅₀：0.03 μg/mL）。Posaconazole也是CYP3A4抑制劑，但不抑制其他CYP酶的活性。同時，Posaconazole 還是sterol C14ɑ demethylase抑制劑（IC₅₀：0.25 μM）。

產(chǎn)品性質(zhì)

儲存條件

-25~-15℃保存，有效期3年。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反復(fù)凍融。

4. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

5. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

Posaconazole具有強(qiáng)效殺錐蟲活性。Posaconazole會影響和破壞T. cruzi中Ca²⁺的穩(wěn)態(tài)。Posaconazole阻斷麥角甾醇的生物合成，麥角甾醇對寄生蟲的存活至關(guān)重要。Posaconazole對表鞭毛（細(xì)胞外）階段的增殖呈現(xiàn)明確的劑量依賴性作用，最小抑制濃度為20 nM，IC₅₀為14 nM。針對臨床相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)無鞭毛體形式的寄生蟲，Posaconazole甚至更有效，最小的抑菌濃度和IC₅₀值分別為3 nM和0.25 nM。^[1]

（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

Posaconazole（5, 15, 30 mg/kg; 口服給藥; 每天兩次；7天）處理雄性BALB/c小鼠，結(jié)果顯示Posaconazole處理小鼠的存活以劑量依賴性方式顯著增加，并顯著高于對照組。Posaconazole (30 mg/kg)作用的存活率為60至83％。Posaconazole (15, 30 mg/kg)顯著降低組織中的計數(shù)。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1] Benaim G, et al. Amiodarone has intrinsic anti-Trypanosoma cruzi activity and acts synergistically with posaconazole. J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):892-9.

[2] Sun Q N, et al. In vivo activity of posaconazole against Mucor spp. in an immunosuppressed-mouse model. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2002, 46(7): 2310-2312.

Ver.CN20230421