Rapamycin (Sirolimus, AY22989, AY-22989, RAPA)，又稱為雷帕霉素或西羅莫司，是一種抗真菌和免疫抑制劑，特異性抑制mTOR蛋白（IC₅₀約為0.1 nM）。Rapamycin與細胞內受體FKBP-12結合形成復合物后，直接作用于mTOR中的FRB（FKBP-12-rapamycin binding）結構域從而抑制蛋白活性。Rapamycin選擇性抑制IL-2誘導的p70 S6激酶磷酸化與功能活化，也可以促使4E-BP1/PHAS1去磷酸，從而加強與eIF4E的結合并使之失活。Rapamycin能夠阻斷蛋白合成，誘導細胞周期停滯在G1期。不同于FK506和其他免疫抑制劑，Rapamycin以非凋亡的方式阻斷活化T細胞增殖治療器官或骨髓移植中發生的排斥反應，比傳統治療方法副作用更少。

產品性質

運輸與保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外研究）

Rapamycin顯著抑制T98G和U87-MG細胞活力，100 nM Rapamycin作用于對Rapamycin敏感的U87-MG和T98G細胞，通過抑制mTOR功能，而誘導細胞周期停在G1期。^[3]

（二）動物實驗（體內研究）

在體內實驗中，給小鼠腹腔注射4 mg/kg Rapamycin有效抑制VEGF-A誘導的急性血管通透性，并完全抑制myrAkt1轉基因小鼠中血管形成。^[6]

參考文獻

[1] Kay JE, et al. Inhibition of T and B lymphocyte proliferation by rapamycin. Immunology 72: 544-549 (1991).

[2] Barbet NC, et al. TOR controls translation initiation and early G1 progression in yeast. Mol Biol Cell 7(1): 25-42 (1996).

[3] Guba M, et al. Rapamycin inhibits primary and metastatic tumor growth by antiangiogenesis: involvement of vascular endothelial growth factor. Nat Med 8(2): 128-135 (2002).

[4] Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem 282(18): 13395-13401 (2007).

[5] Takeuchi H, et al. Synergistic augmentation of rapamycin-induced autophagy in malignant glioma cells by phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B inhibitors. Cancer Res 65(8): 3336-3346 (2005).

[6] Phung TL, et al. Pathological angiogenesis is induced by sustained Akt signaling and inhibited by rapamycin. Cancer Cell 10(2): 159-170 (2006).

客戶使用本產品發表的科研文獻（部分）

1.Wu J, Ni Y, Yang Q, et al. Long-term arsenite exposure decreases autophagy by increased release of Nrf2 in transformed human keratinocytes. Sci Total Environ. 2020 Sep 10;734:139425. IF: 6.551

2.Lin H, Wang T, Ruan Y, et al. Rapamycin Supplementation May Ameliorate Erectile Function in Rats With Streptozotocin–Induced Type 1 Diabetes by Inducing Autophagy and Inhibiting Apoptosis, Endothelial Dysfunction, and Corporal Fibrosis. J Sex Med. 2018 Sep;15(9):1246-1259. IF: 3.339

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